Thành phần
Cefprozil 500mg. Tá dược: Microcrystallin cellulose M102, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Talc, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose [HPMC] 606, Hydroxypropylmethyl cellulose [HPMC] 615, Titan dioxyd, Talc, Dầu thầu dầu.
Công dụng-chỉ định
Công dụng [Chỉ định] Viêm tai giữa cấp tính [AOM]
- Điều trị AOM gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae [kể cả chủng sinh beta-lactamase], hoặc Moraxella catarrhalis [kể cả chủng sinh beta -lactamase] [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]
- Khi chỉ định kháng khuẩn, tổ chức AAP khuyến cáo amoxicillin liều cao hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat là thuốc lựa chọn điều trị ban đầu của AOM; các cephalosporin [cefdinir, cefpodoxim, cefuroxim, ceftriaxon] được khuyến cáo như là lựa chọn thay thế cho điều trị ban đầu ờ bệnh nhân dị ứng penicillin không có tiền sử và / hoặc có phản ứng dị ứng với penicillin nghiêm trọng xảy ra trong thời gian gần đây.
Viêm họng và viêm amiđan
- Điều trị viêm họng và viêm amiđan do s. pyogenes [beta-hemolytic streptococci nhóm A]. Nhìn chung cefprozil có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes ở mũi họng; hiệu quả trong phòng chống bệnh sốt thấp khớp.
- Tổ chức AAP, IDSA, AHA đề nghị dùng penicillin [10 ngày uống penicillin V hoặc amoxicillin uống hoặc liều duy nhất penicillin G benzathine dùng đường tiêm IM] là lựa chọn điều trị cho s. pyogenes viêm họng và viêm amiđan; các kháng sinh khác [cephalosporin uống, macrolides uống, clindamycin uống] khuyến cáo như là lựa chọn thay thế những trường hợp bệnh nhân dị ứng penicillin.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp
- Điều trị viêm xoang cấp tính do S. pneumoniae, H. influenzae [kể cả chủng sinh beta-lactamase], hoặc M.catarrhalis [kể cả chủng sinh beta-lactamase]. Do hoạt tính kháng S. pneumoniae và H. Influenzae khác nhau, tổ chức IDSA không khuyến cáo cephalosporin đường uống thế hệ thứ hai hoặc thứ ba cho quá trình đơn trị liệu viêm xoang cấp do vi khuẩn. Amoxicillin đường uống hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat thường được dùng để điều trị hơn. Nếu một cephalosporin đường uống được sử dụng như là một thay thế cho trẻ em [ví dụ, trong trường hợp dị ứng penicillin], nên kết hợp phác đồ bao gồm một cephalosporin thế hệ thứ ba [cefixim hoặc cefpodoxim] và clindamycin [hoặc linezolid].
- [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]
- Điều trị nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp tính do nhạy cảm s. pneumoniae, H. influenzae [kể cả chủng sinh beta-lactamase], hoặc M. catarrhalis [kể cả chủng sinh beta-lactamase]. [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]
- Điều trị đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mãn tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H influenzae [kể cả chủng sinh beta-lactamase], hoặc M. catanhalis [kể cả chủng sinh beta-lactamase]. [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Haemophilus influenzae kháng ampicillin]
Nhiễm trùng da và cấu trúc da
- Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus [kể cả chủng sinh beta-lactamase] hoặc s. pyogenes.
- Cefprozil cũng đã được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi s. epidermidis, s. saprophyticus, sừeptococci nhóm B hoặc G, E. coli, hay K. Pneumoniae.
- [Lưu ý: cefprozil không có hoạt tính chống lại Staphylococci đề kháng methỉcillin]
- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khỉ dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Dược lực học Trên in vitro, cefprozil ức chế nhiều chủng vi khuẩn gram-dương và gram-âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Dưới tác dụng thuỷ phân của beta lactamase thì cefprozil ổn định hơn so với cefaclor. Cefprozil có tác dụng kháng các chủng vi khuẩn sau: - Gram-dương hiếu khí: Staphylococcus aureus [bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase], Sơeptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus wameri, Sữeptococcus agalactiae, Streptococci [nhóm c, D, F, và G]. Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên Enterococcus faecium đề kháng methiciỉlin, và hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganeỉla morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia. Staphylococci kháng methicillin được coi như kháng cefprozil. - Gram-âm hiếu khí: Haemophilus influenza [bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase], Moraxella [Branhamella] catarrhalis [bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase], Ciữobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae [bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase], Proteus mirabilis,Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. - Các vi khuẩn kỵ khí: Prevotella [Bacteroides] melaninogenicus, Oostridium difficile, Clostridium perffingens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Lưu ý: hầu hết các chủng thuộc nhóm Bacteroides fragilis đã đề kháng với cefprozil. Haemophilus influenza kháng ampicilỉin được coi như kháng cefprozil.
Dược động học Sau khi uống, Cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 - 95%, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương khoảng 1,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể kéo dài 15 - 45 phút. Thuốc được phân bố vào các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amidan, và mô adenoidal [V.A]. Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp. Khoảng 35 - 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 -1,4 giờ ở người lớn với chức năng thận bình thường. Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 0,94 - 2,1 giờ Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 - 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.
Đối tượng đặc biệt - Người cao tuổi: độ thanh thải giảm và AUC tăng. - Thòi gian bán thải của thuốc tăng nhẹ trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan [khoảng 2 giờ]. - Thời gian bán thải của thuốc kéo dài [khoảng 5,2 - 5,9 giờ] trên bênh nhân suy giảm chức năng thận.
Cách dùng
Cách dùng - Liều dùng Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.
Trẻ em ≥ 13 tuổi - Viêm họng hoặc viêm amidan: 500 mg X 1 lần/ ngày trong 10 ngày. - Nhiễm khuẩn đường hô hấp: + Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nghiêm trọng: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. + Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày. - Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 mg hoặc 500 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.
Người lớn: - Viêm tai giữa cấp: 500mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày. - Viêm họng hoặc viêm amidan: 500 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày. - Nhiễm khuẩn đường hô hấp: + Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nặng: 500 mg mỗi 12 giờ ứong 10 ngày. + Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày. + Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày. - Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 mg hoặc 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 30 mL/phút. ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút: liều sử dụng khoảng 50% so với liều dùng thông thường.
Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ chức năng gan và thận trầm trọng.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc với nhiểu nước không cùng bữa ăn.
Quá liều Khi sử dụng liều uống 5000 mg/ kg của cefprozil trên chuột cống trưởng thành, chuột cống sơ sinh, chuột cống cai sữa hoặc trên chuột trưởng thành thì không gây tủ vong cũng như không thấy có dấu hiệu độc tính. Khi sử dụng liều 3000 mg/ kg của cefprozil trên khỉ thì gây tiêu chảy, chán ần nhưng không gây tử vong Cefprozil được thải trừ chủ yếu qua thận. Vì vậy, trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, đặc biệt trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên tiến hành chạy thận nhân tạo để loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể. Nếu có bất cứ triệu chứng quá liều nào thì ngưng dùng thuốc ngay và thông báo ngay cho bác sĩ.
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR >1/100
- Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng
- Gan mật: tăng AST [SGOT], ALT [SGPT].
- Khác: viêm âm đạo, ngứa bộ phận sinh dục.
ít gặp, 1/1000 < ADR